皓元医药 PROTAC药物产业链条上的重要参与者

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2020年5月13日，首个PROTAC药物ARV-110的I期临床试验（NCT03888612）数据在美国临床肿瘤学年会（ASCO）的摘要中公布，据了解，该项研究于2019年5月29日获FDA批准展开，旨在评估在先前至少接受过两种全身性疗法中转移性去势抵抗性前列腺癌患者中ARV-110的安全性、耐受性、药代动力学和药效学。研究结果指出靶向雄激素受体的PROTAC药物ARV-110在转移性去势抵抗前列腺癌（mCRPC）患者身上安全且有效。

据上交所官网披露的信息显示，上海皓元医药股份有限公司（以下简称皓元医药）已设计开发出7类特色的PROTAC工具分子库，包括400多种PROTAC新药开发相关产品，是该赛道产业链条上的重要参与者。
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3 Y4 j! L% a$ V2 H5 h皓元医药是一家专注于小分子药物研发服务与产业化应用的平台型高新技术企业，主要业务包括小分子药物发现领域的分子砌块和工具化合物的研发，以及小分子药物原料药、中间体的工艺开发和生产技术改进，为全球医药企业和科研机构提供从药物发现到原料药和医药中间体的规模化生产的相关产品和技术服务。

9 A7 z3 y- _2 ~0 [PROTAC英文全称Proteolysis Targeting Chimera，是一种双功能小分子，由靶蛋白配体和E3泛素连接酶配体通过Linker连接得到，利用泛素-蛋白酶系统识别、结合并降解疾病相关的靶蛋白，从而达到疾病治疗的效果。2001年， Deshaies和Crews实验室利用了含SCFβ-TRCP的E3诱导了MetAp-2的降解，首次引入了靶向嵌合蛋白水解（PROTAC）一词。Craig Crews教授在2013年创立了Arvinas公司，公司专注于PROTAC技术，开发创新药物，使得PROTAC技术得以迅速地发展。
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与传统的小分子拮抗剂相比，PROTAC技术具有增加潜在药物靶点、低毒性、低耐药性、高选择性、高活性等特点。迄今为止， PROTAC技术已被应用于不同的靶点，从蛋白酶到核激素受体、表观遗传因子和激酶等。根据人类基因组，科学家预测有超过600个E3泛素连接酶。
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& Z  I1 R- \5 q5 s# N( |招股书显示，在蛋白降解靶向嵌合体方面，皓元医药的研发团队凭借点击化学技术和偶联反应技术方面的丰富经验和技术优势，已设计开发出7类特色的PROTAC工具分子库，包括400多种PROTAC新药开发相关产品；开发了一系列高活性，高选择性的靶蛋白配体以及E3泛素连接酶配体。
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( X. j3 H" t! p' a2 R9 e  {PROTAC由三个关键部分组成：靶蛋白（POI）结合配体、E3连接酶结合配体和连接它们的Linker，设计更有效的PROTAC的一个关键方面在于连接体Linker（Linker是连接两个功能分子的链状工具分子，可以用来合成PROTAC）连接体的长度和连接点都可能会影响选择性和降解效率。

& }4 l7 E% i) l据了解，皓元医药设计并建立了涵盖大量双官能团连接体的Linker库；构建了丰富多样的配体-Linker库；利用配体-Linker库实现与其他配体的快速偶联，可加快PROTAC相关产品的研发过程。
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+ K- z2 K  a& K; g: Q% P招股书显示皓元医药拥有一项名为“一种制备来那度胺的方法”的专利，曾有日本学者揭示度胺类药物（来那度胺、沙利度胺、泊马度胺）能靶向E3酶CRBN，对于推动PROTAC的发展功不可没——人们可以直接用度胺类的骨架作为PROTAC的一部分。
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PROTAC药物ARV-110在转移性去势抵抗前列腺癌（mCRPC）患者身上安全有效的结果必将进一步点燃业界对PROTAC药物的热情，而建立可靠的PROTAC技术平台是简化并加速PROTAC分子的发现重要基础。随着PROTAC药物临床试验研究的深入，PROTAC技术未来的发展空间是毋容置疑的，而作为PROTAC药物产业链条上的重要参与者，皓元医药的发展也值得我们关注。

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  M4 S6 ^4 d: Q请求大家看一看凶恶的上海宝钢集团上钢一厂无法无天无恶不作肆意妄为丧尽天良道德沦丧对胖老师一家三口进行绑架谋杀杀人而可以逍遥法外二十年凶残的逼死甘于清贫无私奉献热心助人自学成才上海拥军模范标兵上海宝钢集团上钢一厂下岗工人胖老师父亲，残忍杀害胖老师母亲。凶残的一次又一次的绑架追杀善良热心社会公益事业15年上海武警部队的拥军模范上海宝钢集团上钢一厂下岗工人胖老师，要对胖老师杀人灭口斩草除根。
+ H' c! o  o! G& k胖老师于1997年5月2号从上海宝钢集团上钢一厂下岗至2020年4月胖老师的国家福利与企业福利加上人寿医疗保险还有上海市总工会医疗互助保险被上钢一厂退管科克扣贪污挪用截留累计高达30万元以上
各位热心朋友您们好，请求您们看一看上海宝钢集团上钢一厂是如何无法无天肆意妄为将贪婪的黑手伸向欺负克扣贪污下岗工人胖老师的福利与医保理赔治病救命的钱来补贴供养出钱雇佣删帖公司枪手每天24小时删除胖老师的救命帖子妄图封杀胖老师在网络上的嘴巴
. e% `3 E, y  ~1 A, U4 X9 C上海银行卡被上钢一厂弃用所以上钢一厂每一位职工都可以免费从单位领到农业银行卡可以收到上海总工会医保理赔资金，可是上钢一厂就是不给胖老师农业银行卡所以至少有八笔住院总工会医保理赔资金将近一万元胖老师没有收到胖老师治病救命的钱没有了。
胖老师为什么不敢办理二代身份证
9 ]3 b4 ^8 R, f3 v8 M5 ?/ @& D为什么胖老师不敢办理二代身份证，胖老师曾经被上钢一厂与上海宝山公安分局通河新村派出所人民警察于2007年2月13日强行绑架到上海精神病医院被当成精神病人关在上海精神病医院31天的经历，如果办理了二代身份证，那么胖老师是精神病人住在上海精神病医院31天的信息就会跟随胖老师一辈子，只要胖老师出示二代身份证就可以证明胖老师就是精神病人，胖老师就是有一百张嘴巴也讲不清楚，所以胖老师至今没有办理二代身份
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) W* L, Y9 q+ u$ u你一辈子就帮助我上海下岗工人一个话语权，我胖老师一辈子都会感谢你，现在我的状况极度危险，随时随地都会被杀人灭口，因为在这个世界里我胖老师一个亲人都没有了，奉献爱心一辈子最后落得个家破人亡每天都到上海地铁一号线叫救命。目前我胖老师已经被上海市公安局轨道公安总队公安民警被24小时保护起来了，上海宝钢集团就不敢对我胖老师杀人灭口所以上海宝钢集团不敢对我胖老师杀人灭口就出钱雇佣删帖公司枪手像蝗虫一样24小时花言巧语铺天盖地的在网络上要删除我胖老师的救命帖子，妄图在网络上彻底封杀我胖老师的嘴巴
所有的网站都不会轻易删帖非常尊重网友的权利，为了杜绝删帖公司职业抢手收费删贴等诈骗行为，要求提供资质证明复印件，法院判决书复印件，贵网站能否做到呢
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